A homotaurina é um nootrópico que reduz a formação e o acúmulo de agregados de proteínas beta-amiloide no cérebro. Além disso, também reduz o estresse oxidativo e modula diferentes vias de neurotransmissão e neuromodulação envolvidas na cognição, aprendizagem e memória
O que é?
Homotaurina, ácido 3-amino-1-propanosulfônico, ou 3-APS, também conhecida como tramiprosato, está naturalmente presente em certas espécies de algas marinhas vermelhas e encontra-se comercialmente disponível na forma sintética, análoga a forma encontrada na natureza. Estruturalmente relacionado ao aminoácido taurina, com um carbono a mais na cadeia, é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica, onde exerce efeitos neuroprotetores
Pela inibição da fibrilogênese e remoção das formas solúveis de peptídeos amiloides (aß), a Homotaurina tem demonstrado prevenir a deposição desses peptídeos nas estruturas cerebrais, o que poderia levar à neurodegeneração e consequente comprometimento da memória e cognição, achados comuns na Doença de Alzheimer. Além disso, a Homotaurina interage com o sistema GABAérgico, sistema de neurotransmissão envolvido com processos de memória e aprendizagem, especialmente com o receptor GABA.
A homotaurina é um composto aminosulfonato encontrado naturalmente em diferentes espécies de algas marinhas vermelhas. Apresenta estrutura química e funções fisiológicas semelhantes às da taurina, um dos aminoácidos mais abundantes do organismo e de grande importância especialmente no sistema nervoso central. Uma vez que a homotaurina apresenta propriedades neuroprotetora, ansiolítica, anticonvulsivante, analgésica e anti-inflamatória, diversos estudos vêm demonstrando o potencial terapêutico da suplementação com esse composto na melhora do quadro clínico associado a doenças neurodegenerativas, como doença de Alzheimer.1,2
QUAL O MECANISMO DE AÇÃO?
A demência, caracterizada pelo prejuízo na memória, pensamento, comportamento e incapacidade de realizar atividades cotidianas, afeta cerca de 50 milhões de pessoas no mundo, e quase 10 milhões de novos casos são diagnosticados a cada ano. Embora indivíduos idosos apresentem naturalmente um declínio cognitivo, a demência não é parte normal do envelhecimento.4
A doença de Alzheimer é a doença neurodegenerativa mais prevalente no mundo e a causa mais comum de demência, sendo responsável por 60 a 70% dos casos. Os indivíduos acometidos por essa patologia apresentam comprometimento cognitivo grave e progressivo, associados à perda de células neurais e atrofia cerebral. A principal alteração neuropatológica observada nessa condição é o acúmulo de proteínas beta-amiloide (Aß) e tau, responsáveis pela formação de placas (depósitos extracelulares) e emaranhados neurofibrilares (intracelulares), respectivamente. O depósito dessas proteínas em diversas regiões cerebrais, por sua vez, resulta em neuroinflamação mediada pela ativação de células da glia (microgliose e astrocitose), culminando na perda de sinapses e morte neuronal.4
Tem sido demonstrado que a homotaurina modifica o curso de desenvolvimento da doença de Alzheimer através de sua atividade anti-amiloidogênica. Após administração por via oral, a homotaurina é facilmente absorvida e previne a neurotoxicidade induzida pelo acúmulo de placas senis, uma vez que reduz de maneira significativa os níveis das frações solúveis e insolúveis Aß40 e Aß42 do peptídeo beta-amiloide. Embora os mecanismos exatos através dos quais a homotaurina exerce esse efeito no cérebro ainda não sejam totalmente conhecidos, alguns estudos sugerem que ela atue como um glicosaminoglicano (GAG) mimético e anti-fibrilogênico. A ligação de GAG com o peptídeo ß-amiloide facilita a formação e a deposição de fibrilas insolúveis, enquanto a ligação da homotaurina a esse peptídeo impede sua complexação com GAG e posterior formação de protofibrilas, fibrilas e, por fim, placas insolúveis1,6,7
Além da atividade anti-amiloidogênica, outro mecanismo de ação associado ao efeito neuroprotetor da homotaurina é a redução da excitotoxicidade glutamatérgica induzida pela ativação de receptores do tipo NMDA. O receptor NMDA (NMDAR) é um canal ionotrópico excitatório ativado por glutamato, o qual tem como principal função a ativação de múltiplos genes, desenvolvimento neuronal e plasticidade sináptica no sistema nervoso central. Durante condições patológicas, como no acidente vascular cerebral e em doenças neurodegenerativas, ocorre um aumento significativo da concentração extracelular de glutamato e ativação excessiva dos receptores NMDA (excitotoxicidade glutamatérgica), o que resulta no aumento do influxo de cálcio (Ca2+), aumento da atividade da enzima óxido nítrico sintase neuronal (nNOS) e da síntese de óxido nítrico, mediador químico de vias de sinalização intracelular relacionadas à morte celular. A homotaurina impede a translocação da enzima nNOS do citosol para a membrana celular ao inibir a sua interação com a proteína da densidade pós sináptica (PSD95) e com o receptor NMDA e, dessa maneira, limita a produção de óxido nítrico com potencial neurotóxico.7
A homotaurina previne a neurotoxicidade induzida pelo acúmulo de placas senis através da inibição da ligação de peptídeos beta-amiloides a glicosaminoglicanos.
DOENÇA DE ALZHEIMER
O potencial benéfico da suplementação com homotaurina para melhora dos sintomas associados à doença de Alzheimer tem sido extensivamente estudado através de diversos ensaios clínicos. No total, a eficácia clínica e a segurança da suplementação com homotaurina já foram avaliadas em mais de 1700 indivíduos (saudáveis ou com doença de Alzheimer) e, em todos esses estudos, a homotaurina demonstrou ser segura e bem tolerada quando suplementada na dose recomendada de 100 mg, por via oral, duas vezes ao dia.1
Um estudo clínico randomizado, duplo-cego e controlado por placebo demonstrou que 3 meses de suplementação por via oral com 50, 100 ou 150 mg de homotaurina resultou em uma diminuição dose-dependente e significativa dos níveis de Aß42 no líquido cefalorraquidiano de 45 indivíduos diagnosticados com doença de Alzheimer leve a moderada. Outro estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo acompanhou, por um período de 18 meses, 1052 homens e mulheres (com idade igual ou superior a 50 anos) diagnosticados com quadro leve a moderado da doença de Alzheimer, e que receberam suplementação diária, por via oral, com placebo (353 indivíduos), 100 mg (352 indivíduos) ou 150 mg de homotaurina (347 indivíduos). Através de ressonância magnética e questionários específicos, foi avaliado o efeito dos diferentes tratamentos sobre a morfologia do hipocampo (região cerebral importante para o processamento de memórias e emoções) e a capacidade cognitiva desses indivíduos. Os resultados obtidos nesse estudo demonstram que a suplementação com homotaurina, em comparação ao grupo tratado com placebo, atenua significativamente a perda de volume hipocampal e apresenta uma tendência em diminuir o declínio cognitivo. Adicionalmente, Abushakra et al. também demonstraram que a suplementação com 150 mg de homotaurina durante 78 semanas retardou o declínio cognitivo em indivíduos homozigotos para o alelo E4 do gene APOE, fator genético relacionado ao desenvolvimento precoce de doença de Alzheimer.8,9,10
Ainda, a suplementação com homotaurina se mostrou efetiva em reduzir o processo neuroinflamatório observado em pacientes com doença de Alzheimer. Nesses indivíduos, os níveis de citocinas pró-inflamatórias podem se encontrar aumentados tanto perifericamente quanto a nível cerebral, o que contribui a progressão de neurodegeneração e declínio cognitivo. Bossú et al. demonstraram que a suplementação com 50 mg de homotaurina, por via oral, durante 12 meses, reduziu significativamente os níveis de interleucina 18 (IL-18) em 9 pacientes em estágios iniciais da doença de Alzheimer e portadores do alelo E4 do gene APOE, bem como melhorou o desempenho em testes para avaliação da memória episódica de curto prazo, atenuando o comprometimento cognitivo. Em conjunto, essas evidências sustentam o potencial benéfico da suplementação com homotaurina em retardar a evolução da doença de Alzheimer. Ainda, a homotaurina apresenta semelhança estrutural com o ácido-aminobutírico (GABA) e atua como um agonista potente do receptor GABA do tipo A, interferindo com diferentes vias de sinalização relacionadas à neuroproteção.1
DOENÇA DE PARKINSON
A doença de Parkinson é a segunda doença neurodegenerativa mais prevalente na população, e resulta da morte de neurônios dopaminérgicos da substância negra e depleção de dopamina no estriado, região cerebral envolvida especialmente com o controle dos movimentos corporais. Além dos sintomas motores característicos dessa doença (tremores, lentidão de movimentos, rigidez muscular, desequilíbrio e alterações na fala e na escrita), a diminuição do conteúdo de dopamina em outras regiões do sistema nervoso central também acarreta em alterações do sono e do humor e em declínio cognitivo. Um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou o efeito da suplementação diária com homotaurina durante 6 meses sobre os sintomas motores e não motores de 24 pacientes diagnosticados com doença de Parkinson que apresentavam declínio cognitivo. Destes, 11 pacientes tratados com 100 mg de homotaurina apresentaram uma melhora significativa nos sintomas motores e não motores avaliados através da Escala Unificada de Avaliação da Doença de Parkinson (UPDRS), bem como redução da sonolência excessiva avaliada através da Escala de Sonolência de Epworth (ESS), demonstrando o efeito benéfico da suplementação com homotaurina em pacientes com Doença de Parkinson.12
Os resultados e indicações são avaliados e comprovados pelo fabricante e baseados nos estudos das ações do mesmo, descritos na literatura. Não os garantimos, visto que, eles variam de indivíduo para indivíduo e dependem de vários fatores como: hábitos alimentares, exercícios, patologias pré-existentes e do uso do produto, seguindo a posologia indicada.
SUGESTÃO POSOLÓGICA:
USO ORAL: 50 a 150 mg, uma ou duas vezes ao dia.
Descrição Resumida
Segundo as farmacêuticas da Quallitá este produto é indicado para:
- Efeito neuroprotetor
- Inibe a agregação da proteína beta-amiloide
- Reduz o declínio cognitivo associado às doenças neurodegenerativas
- Potente nootrópico
Literatura
1. Marchionni N, Caltagirone C, Ferrannini L, Nappi G, Scapagnini G, Trabucchi M. The potential protect effect of tramiprosate (homotaurine) Against Alzheirm’s disease: a review. Aging Clin Exp Res. 2012;24(6):580-587. doi:10.3275/8585
2. Spalletta G, Cravello L, Gianni W, et al. Homotaurine Effects on Hippocampal Volume Loss and Episodic Memory in Amnestic Mild Cognitive Impairment. J Alzheimer’s Dis. 2016;50(3):807-816. doi:10.3233/jad-150484
3. Kim HY, Kim H V., Yoon JH, et al. Taurine in drinking water recovers learning and memory in the adult APP/PS1 mouse model of Alzheimer’s disease. Sci Rep. 2014; 4.
4. Masters CL, Bateman R, Blennow K, Rowe CC, Sperling RA, Cummings JL. Alzheimer’s /2018071846790ppppppooo9l.o. Nat Rev Dis Prim. 2015;1:1-18. doi:10.1038/nrdp.2015.56
5. Congdon EE, Sigurdsson EM. Tau-targeting therapies for Alzheimer disease. Nat Rev Neurol. 2018;14(7):399-415. doi:10.1038/s41582-018-0013-z
6. Schinitsky MR. A Potential Treatment for Alzheimer’s Disease? J Am Geriatr Soc. 1991;39(12):1242-1243. doi:10.1111/j.1532-5415.1991.tb03585.x
7. Wu S, Yue Y, Tian H, et al. Tramiprosate protects neurons against ischemic stroke by disrupting the interaction between PSD95 and nNOS. Neuropharmacology. 2014;83:107-117. doi:10.1016/j.neuropharm.2014.04.010
8. Aisen PS, Saumier D, Briand R, et al. A Phase II study targeting amyloid-β with 3APS in mild-to-moderate Alzheimer disease. Neurology. 2006;67(10):1757-1763. doi:10.1212/01.wnl.0000244346.08950.64
9. Gauthier S, Aisen PS, Ferris SH, et al. Effect of tramiprosate in patients with mild-to-moderate Alzheimer’s disease: Exploratory analyses of the MRI sub-group of the Alphase study. J Nutr Heal Aging. 2009;13(6):550-557. doi:10.1007/s12603-009-0106-x
10. Abushakra S, Porsteinsson A, Scheltens P, et al. Clinical Effects of Tramiprosate in APOE4/4 Homozygous Patients with Mild Alzheimer’s Disease Suggest Disease Modification Potential. J Prev Alzheimer’s Dis. 2017;4(3):149-156. doi:10.14283/jpad.2017.26
11. Gianni W, Assogna F, Caltagirone C, et al. Anti-inflammatory Effects of Homotaurine in Patients With Amnestic Mild Cognitive Impairment. Front Aging Neurosci. 2018;10(November):1-8. doi:10.3389/fnagi.2018.00285
12. Ricciardi L, De Nigris F, Specchia A, Fasano A. Homotaurine in Parkinson’s disease. Neurol Sci. 2015;36(9):1581-1587. doi:10.1007/s10072-015-2201-6
13. TROVA, W. L. J. - Material e informações científicas elaborados por Quallitá Farmácia de Manipulação. 2014, Revisado 2016, 2021.
Homotaurina 50mg
Excipiente qsp 1 cápsula vegetal
Validade: 4 meses.
Pode acontecer tanto pela quantidade, quanto pela densidade dos produtos, a fórmula encomendada apresentar mais de 1(uma) cápsula por dose. Se isso ocorrer, será informado no rótulo a quantidade correta de cápsulas a serem tomadas.
Sugestão de modo de Usar: Tomar 1 a 2 cápsulas ao dia com pelo menos meio copo de água ou, conforme orientação de profissional habilitado.
Efeitos colaterais
Homotaurina é POSSIVELMENTE SEGURA quando tomado por via oral para a maioria das pessoas. Pode causar alguns efeitos colaterais menores, como náusea, vômito, diarreia, tontura e dor de cabeça.
Precauções e avisos especiais
Gravidez e amamentação : Não existe informação científica suficiente para saber se a homotaurina é segura para ser tomada durante a gravidez ou amamentação. Até que mais informações sejam conhecidas, não tome homotaurina durante a gravidez ou amamentação.
Recomendações gerais importantes. Leia antes de usar:
Advertência:
1. Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado.
2. Imagens meramente ilustrativas.
3. Pessoas com hipersensibilidade à(às) substância(s) não devem ingerir o produto.
4. Em caso de hipersensibilidade ao produto, recomenda-se descontinuar o uso e consultar o médico.
5. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
6. Manter em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem.
7. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres amamentando (pode diminuir a produção de leite) e grávidas sem orientação médica.
9. Medicamentos em cápsulas não podem ser partidos ou mastigados.
10. Os resultados descritos variam de pessoa para pessoa dependendo de diversos fatores como alimentação, prática de exercícios físicos, presença de outras patologias, bem como, o uso correto do produto conforme descrito na posologia.
11. "SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, UM MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO".
“Não se trata de propaganda e sim descrição do produto, consulte sempre um especialista.”
"Venda sob prescrição de profissional habilitado, de acordo com a Resolução 586/2013 do Conselho de Farmácia. Nossos farmacêuticos estão habilitados para prescrição farmacêutica. Consulte-nos!"
“O estabelecimento farmacêutico deve assegurar ao usuário à informação e orientação quanto ao uso dos medicamentos solicitados por acesso remoto” RDC 44 de 17 de agosto de 2009, Artigo 58.”